伊顿健康导读

银屑病，俗称“牛皮藓”，是常见慢性皮肤病。以往治疗方法效果一般，现生物制剂效果稍好，但存在问题：疗效渐失需常换药；可能致免疫系统紊乱引发皮肤反应；保存要求高且只能打针，使用不便。这些限制其在银屑病长期治疗中的应用。

因此，银屑病治疗需安全持久、方便快捷的新药。口服小分子药物机制明确、剂型方便、有潜在成本优势，能提高患者依从性，正成银屑病患者新选择。

一、银屑病口服药物氘可来昔替尼与阿普米司特的疗效、安全性和价格分析

目前，口服小分子靶向药物主要针对磷酸二酯酶4（PDE4）、JAK1-3、TYK2、鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体、维A酸相关孤核受体（ROR）等在细胞信号传导通路中起关键作用的细胞因子进行研发。

1.氘可来昔替尼用于银屑病疗效和安全性分析

氘可来昔替尼是BMS公司研发的高选择性TYK2变构抑制剂，也是目前全球首个获得FDA批准用于中重度斑块状银屑病治疗的口服TYK2抑制剂，于2023年在中国获批上市。

TYK2抑制剂：靶向酪氨酸激酶2，选择性抑制IL-23、IL-12和I型干扰素信号通路。第三代JAK抑制剂氘可来昔替尼与TYK2的调节结构域JH2结合，实现高度选择性，对TYK2及其下游功能进行变构抑制。

在生理浓度范围，氘可来昔替尼选择性抑制TYK2，治疗剂量下不抑制JAK1 - 3，可避免因抑制JAK1 - 3产生的不良反应（如贫血、嗜中性白血球减少症、感染风险增加、血脂异常等剂量限制性毒性），降低毒副作用。

2. 乌帕替尼用于银屑病关节炎的作用机制

乌帕替尼是第二代JAK抑制剂，凭借对JAK1的高选择性，在疗效和安全性方面表现出优势，已在欧美及中国获批用于治疗成人活动性关节病型银屑病。

乌帕替尼的作用就是高度选择性地抑制JAK家族中的特定成员（主要针对JAK1），从而关闭这条失控的生产线，有效减轻炎症和组织损伤。

3. 阿普米司特用于银屑病的疗效分析

阿普米司特是PDE4抑制剂。PDE4是一种广泛分布于多种免疫细胞的代谢酶，可促进环磷酸腺苷（cAMP）的降解，促进IFN-γ、TNF-α、IL-12、IL-23等多种与银屑病发病相关的炎症介质产生。

阿普米司特通过阻止cAMP水解，减少相关促炎细胞因子的表达，从而发挥治疗作用。该药于2014年在美国获批用于治疗中重度斑块状银屑病以及关节病型银屑病，于2021年在中国获批用于治疗中重度斑块状银屑病。

目前，以上三款药物均已进入医保目录，每天口服一次，年治疗费用分别为氘可来昔替尼17808元、乌帕替尼22001.28元和阿普米司特10173.6元，处于生物制剂费用范围内，显著增加了银屑病患者的用药选择。

三款药物中，阿普米司特用于银屑病具有价格优势，氘可来昔替尼用于银屑病安全，不良反应较低。

二、银屑病口服药氘可来昔替尼/阿普米司特疗效对比：氘可来昔替尼较优

三期临床数据显示，不同靶点的口服小分子药物疗效存在差异：

用于银屑病短期疗效：氘可来昔替尼在16周时PASI75（银屑病面积和严重程度指数改善75%）达到68.8%，高于乌帕替尼的52.3%和阿普米司特的33.1%。

用于银屑病长期疗效：氘可来昔替尼的PASI75在52周时达到71%，高于乌帕替尼的40.8%和阿普米司特的61%。

从数据可以看出，TYK2抑制剂氘可来昔替尼在短期和长期疗效中均表现较优，乌帕替尼短长期疗效处于中等水平，阿普米司特短期起效较慢但长期效果良好，长期疗效高于乌帕替尼。

以上非头对头临床，仅横向收集数据方便大家参考

总结

口服药为银屑病患者带来新疗法。与打针的生物制剂相比，口服药服用方便、保存简单且价格可能更低。特别是TYK2抑制剂，短期和长期效果均佳，助力银屑病长期治疗。未来会有更多口服新药，患者选择增多，生活更舒适。

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