老花眼新型眼药水：醋克立定和毛果芸香碱

伊顿健康导读

近日，LENZ Therapeutics宣布美国食品和药物管理局（FDA）已接受该公司用于治疗老花眼的LNZ100（1.75%醋克利定滴眼液）的新药申请（NDA）。FDA已将LNZ100的处方药使用者费用法案（PDUFA）目标行动日期定为2025年8月8日。

醋克立定三期临床效果

LNZ100是一款不含防腐剂的眼药水，每天只需使用一次。它的主要有效成分是醋克利定，这是一种小分子乙酰胆碱受体激动剂。醋克利定能够引起瞳孔收缩，产生一种称为针孔效应的现象，有助于改善近视力。与其他胆碱受体激动剂不同的是，醋克利定对控制瞳孔大小的虹膜肌肉具有更高的选择性。这意味着在缩小瞳孔的同时，它能够减少睫状体肌肉的收缩，从而减少晶状体的屈光变化。这一特性使得LNZ100能够在改善近视力的同时，不会影响到患者的远视力。

本次新药上市申请（NDA）是基于两项关键的III期临床研究——CLARIFY1和CLARIFY2——的积极数据。这两项研究都是多中心、双盲试验，旨在评估LNZ101（醋克利定和溴莫尼定滴眼液）、LNZ100以及单独使用溴莫尼定滴眼液治疗老视的疗效和安全性。CLARIFY1研究纳入了469名45至75岁、视力范围在-4.0DSE至+1.0DSE的老视患者；CLARIFY2研究则纳入了229名相同条件的患者。两项研究的主要终点是在3小时内，在近视力测量上，表现出视力表上3行（15个字母）以上的阅读改善，同时并不失去1行（5个字母）的远视力。

研究结果显示：

71%患者使用LNZ100后在30分钟内实现视力表上三行或更大的改善，40％的患者在10小时内实现了视力表上三行或更多的改善。

在CLARIFY1研究中，使用LNZ101、LNZ100和溴莫尼定滴眼液治疗的老视患者中，分别有49%、64%和12%的人在3小时内实现了BCDVA下的近距离视力至少改善三行字母。在CLARIFY2研究中，这一比例分别为57%、71%和8%。

这些数据表明，LNZ101和LNZ100在改善老视患者的近距离视力方面表现出显著的疗效，此外，LNZ100表现出良好的耐受性，未观察到与治疗相关的严重不良事件的出现。

其他老花眼新药

近年来，随着人口老龄化的加剧，老花眼患者数量不断增加，全球已有近20亿人受到影响。老花眼，又称老视，是一种随着年龄增长而出现的视力衰退现象，主要表现为近距离物体聚焦困难。目前，老花眼的主要治疗方法是佩戴老花镜，但这种方法并不方便，且无法满足所有患者的需求。因此，多家医药公司开始投入开发治疗老花眼的眼药水疗法。除了上述所说的醋克利定滴眼液，还有毛果芸香碱滴眼液等也会备受瞩目。

1、毛果芸香碱滴眼液

艾伯维（AbbVie）旗下艾尔建（Allergan）公司的Vuity（1.25%毛果芸香碱滴眼液）在2021年10月获得美国FDA批准，成为首款用于治疗老花眼的眼药水疗法。Vuity的主要作用机制是收缩瞳孔，增强景深，从而改善近视力和中距视力。临床试验显示，与安慰剂相比，Vuity能显著改善患者的近视力，且不会影响远视力，起效时间为15分钟，疗效可持续6小时。

Orasis Pharmaceuticals开发的Qlosi（0.4%毛果芸香碱滴眼液）也于去年10月获得FDA批准上市，用于治疗成人老花眼。Qlosi的疗效可持续长达8小时，受试者在接受治疗20分钟后视力即可获得改善。

Eyenovia公司开发的MicroLine眼药水，以毛果芸香碱为主要配方，其3期临床试验也获得了积极结果，上市申请正在准备中。MicroLine的创新之处在于其给药方式，使用喷雾器向眼睛喷出细小的毛果芸香碱液滴，每次递送的药物量约为8微升，减少了药物或防腐剂可能引起的副作用。

目前毛果芸香碱正在开展临床用药！连续用药24周，每只眼睛一滴，每日一次。费用全部由申办方承担，临床涉及温州、北京、天津、武汉、洛阳、南京、无锡、杭州、上海、德阳、成都、沈阳、石家庄等地，就近安排患者入组！

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2、卡巴胆碱和溴莫尼定的复方制剂

Visus Therapeutics公司开发的Brimochol PF眼药水在去年4月的3期临床试验中取得了积极的结果。这款眼药水是含有固定剂量的卡巴胆碱和溴莫尼定的复方制剂，这两种成分都是已经获得批准的药物。与单独使用卡巴胆碱或溴莫尼定相比，Brimochol PF在多个时间点上都能显著提升患者的近视力和远视力。

Brimochol PF的瞳孔收缩效果可以持续长达10小时，且整体耐受性良好，没有出现与治疗相关的严重不良事件。这种复方制剂的设计理念是通过结合两种药物的作用机制来延长药效，并减少可能的副作用。卡巴胆碱作为一种缩瞳剂，可能会引起睫状体肌肉的收缩，而溴莫尼定则作为α2受体激动剂，可以抑制这种收缩，减少红眼现象，并且延长卡巴胆碱的作用时间，使得治疗效果可以持续一整。

这些新疗法的开发，为老花眼患者提供了更多治疗选择，有望改善他们的生活质量。随着更多眼药水疗法的上市和应用，老花眼的治疗将更加便捷和有效。

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