伊顿健康导读
不少痛风患者急性发作时硬扛疼痛,迟迟不愿服用止痛药物,最主要的顾虑就是长期吃止痛药容易刺激肠胃。依托考昔属于高选择性COX-2抑制剂,和市面上常见的传统止痛药作用机制存在明显区别,对胃黏膜的影响小。这款药的优势体现在哪里,相关临床数据又能说明什么,接下来本文结合药理机制与研究结果为大家解答疑惑。
一、依托考昔胃肠道安全性优势原理
很多人疑惑,同样是止痛消炎药,为什么部分药物很容易引发胃部不适,依托考昔却相对温和。
传统止痛药像布洛芬这类药物,会同时抑制体内COX-1与COX-2两种物质。其中COX-1承担着维持胃黏膜保护屏障的作用,一旦被抑制,胃部防护能力下降,胃溃疡、胃痛等不良反应风险随之上升。
依托考昔能够高度选择性作用于COX-2通路,几乎不会干扰COX-1正常功能,相当于保留了胃自带的黏膜保护机制,消化道受损的概率得到明显下降。对于痛风急性发作急需止痛、本身肠胃偏弱的人群来说,这点差异有着实际意义。
二、依托考昔痛风止痛临床循证研究数据
支撑这个观点的,还有间接对比的循证研究数据。
一项纳入16项RCT共1612例患者的网状Meta分析,纳入依托考昔、塞来昔布、双氯芬酸、布洛芬、美洛昔康等7种常用止痛药物,同步对比胃肠道安全性与止痛疗效。结果显示:胃肠道不良反应维度,依托考昔安全性优,布洛芬出现胃肠道不良反应的风险较大;而在疼痛缓解效果上,依托考昔同样位列首位。

示意图,依据文献排序结论绘制
这里也要客观提醒大家,胃肠道风险更低不代表完全没有副作用,依托考昔存在明确用药红线:活动性消化道溃疡人群、缺血性心脏病、脑血管病变以及外周动脉疾病患者,不能使用本品。服药之前一定要评估自身心血管情况,所有用药务必遵从医嘱。
三、依托考昔用药禁忌与不良反应说明
再说说痛风急性发作阶段的规范用法,很多病友容易自行调整剂量和疗程。
依托考昔用于急性痛风性关节炎,推荐剂量为每日120mg,最长连续使用时长不能超过8天。这一点药品说明书有明确标注。痛风急性发作大多属于短期对症止痛,不需要长期持续服药,短期规范使用也能在一定程度上控制整体用药风险。
服药后可能出现疲乏、头晕、恶心、下肢水肿等表现,多数反应程度较轻,一般可以逐步耐受。一旦出现明显不适,需要及时停药就诊。
四、痛风抗炎治疗新药临床试验进展与患者招募
现有新一代OXI抑制剂替古索司他片正在III期临床,与非布司他头对头试验;还有全新口服URAT1抑制剂LR-F01D010片III期正在开展临床试验。
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参考文献
1.A Systematic Review and Meta-analysis of Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors and Non-selective Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs for Acute Gout[J]. 2022.
2. Hunt RH, Harper S, Watson DJ, et al. The Gastrointestinal Safety of the COX-2 Selective Inhibitor Etoricoxib Assessed by Both Endoscopy and Analysis of Upper Gastrointestinal Events[J]. American Journal of Gastroenterology, 2003, 98(8): 1725-1733.
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