伊顿健康导读

瑞米布替尼属于布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，但和那些用来治肿瘤的BTK药不一样，瑞米布替尼是专门为慢性免疫疾病设计的，靶点更精准、安全性更好。

瑞米布替尼已获批用于治疗慢性自发性荨麻疹（CSU），是首个针对该疾病的口服靶向药物。

瑞米布替尼的上市标志着慢性自发性荨麻疹（CSU）治疗进入靶向治疗新阶段，为传统治疗应答不佳的患者提供了便捷、高效的口服解决方案。

一、瑞米布替尼的化学结构：小分子，大作用

瑞米布替尼是一种小分子药物，化学式是C₂₇H₂₇F₂N₅O₃，分子量约507.54。外观是白色到淡黄色的粉末，几乎不溶于水，但能溶于有机溶剂。

它属于氨基嘧啶类化合物，结构里含有芳香环和酰胺基团，还带了一个“共价结合基团”，能像钥匙一样精准插进BTK酶的Cys481位点，形成共价键，实现“不可逆抑制”。这种设计让它对BTK的选择性特别高，几乎不碰Tec等其他酪氨酸激酶，所以理论上更安全。

二、瑞米布替尼用于荨麻疹的作用机制

瑞米布替尼是一种高选择性、不可逆的BTK共价抑制剂。BTK在肥大细胞、嗜碱性粒细胞、B细胞等免疫细胞里都有表达，参与FcεRI、FcγR和B细胞受体（BCR）等信号通路的激活。

瑞米布替尼通过抑制BTK，阻断了IgE介导的FcεRI通路，让肥大细胞和嗜碱性粒细胞“冷静下来”，减少组胺、白三烯等炎症因子的释放，从而快速缓解荨麻疹的瘙痒和风团症状。

三、瑞米布替尼是高选择性的BTK抑制剂 ，适合长期用药的慢性荨麻疹患者

瑞米布替尼的发现，源于诺华对氨基嘧啶类结构的药物筛选。他们最终找到了一种能共价结合BTK活性位点（Cys481）的化合物，也就是后来的瑞米布替尼。

和早期BTK抑制剂相比，瑞米布替尼对BTK的选择性更高，几乎不影响Tec、EGFR等其他激酶，理论上更适合长期用药的慢性疾病患者。这也体现了药物设计从“可逆靶向酶抑制”向“共价不可逆精确调控”的转变。

四、瑞米布替尼治荨麻疹最快2周见效，12周1/3患者瘙痒与风团全消

早期的I期临床试验先在健康志愿者中验证了它的安全性和药代动力学。之后，瑞米布替尼在慢性自发性荨麻疹（CSU）、干燥综合征、多发性硬化（MS）等多个适应症上开展临床研究，其中CSU进展最快。

在慢性荨麻疹领域，REMIX-1和REMIX-2两项关键Ⅲ期研究显示，瑞米布替尼治疗荨麻疹起效迅速（最快2周），至第12周约有1/3患者实现瘙痒症状与风团完全消退，疗效可持续维持至52周。

五、瑞米布替尼可替换抗组胺药，用于慢性荨麻疹疗效显著

2025年，瑞米布替尼获得美国FDA批准，用于治疗对传统H1抗组胺药无效的慢性自发性荨麻疹患者，成为首个获批该适应症的BTK抑制剂。它的成功也推动了其他药企在BTK靶点上的非肿瘤用途探索。

六、瑞米布替尼用于荨麻疹的用法：口服片，方便长期用

瑞米布替尼以口服薄膜衣片上市，每片含25 mg有效成分。它是普通片剂，不需要注射或特殊给药装置，方便患者长期使用。

七、瑞米布替尼用于荨麻疹安全耐受，不良反应轻微

临床试验中，瑞米布替尼安全耐受性，常见不良反应发生率低，多为轻中度，一般无需停药。常见不良反应（≥3%）有鼻塞、咽喉痛等。

需注意，BTK抑制可能增加出血风险，联用抗凝或抗血小板药患者要密切监测。

禁忌人群包括对本品或辅料过敏者、严重肝功能损害患者、孕妇和哺乳期女性。手术患者建议术前术后停药。

八、总结

瑞米布替尼标志着BTK抑制剂从肿瘤领域走向过敏和自身免疫疾病领域，为传统治疗荨麻疹无效患者提供新选择。随着研究推进，有望在更多免疫疾病中发挥作用。

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参考资料：

[1]https://www.novartis.com/us-en/news/media-releases/novartis-receives-fda-approval-rhapsido-remibrutinib-only-oral-targeted-btki-treatment-chronic-spontaneous-urticaria-csu#:~:text=RHAPSIDO%20may%20cause%20serious%20side,stools%20that%20look%20like%20tar

[2]https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/rhapsido.pdf#:~:text=Its%20empirical%20formula%20,is%20practically%20insoluble%20in%20water

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